通用名稱：鹽酸羅格列酮膠囊

  商品名稱：鹽酸羅格列酮膠囊(奧洛華)

  英文名稱：Rosiglitazone Hydrochloride Capsules

  拼音全碼：YanSuanLuoGeLieTongJiaoNang(AoLuoHua)

【主要成份】 鹽酸羅格列酮。

【成 份】

   分子量：C18H19N3O3S·HCl·H2O

【性 狀】 本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒和粉末。

【適應癥/功能主治】 本品適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。詳見說明書。

【規(guī)格型號】 4mg*12s

【用法用量】 本品起始用量為4mg/日，每日1次，每次一粒。經(jīng)12周治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分兩次服用(早、晚各1次)。本品可于空腹或進餐時服用。詳見說明書。

【不良反應】 據(jù)國外研究資料報道：在臨床試驗中約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療其中3300人治療達6個月以上2000人治療達12個月以上由于馬來酸羅格列酮與本品具有相同的活性成份國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性因此本品的不良反應可參照馬來酸羅格列酮資料。

【禁 忌】 對本品過敏者肝腎功不全者妊娠哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。詳見說明書。

【注意事項】 鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。詳見說明書。
請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】 尚不明確。

【老年患者用藥】 老年患者服用本品時毋需因年齡而調(diào)整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。

【藥物相互作用】 　 1. 經(jīng)細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明在臨床使用劑量下羅格列酮不抑制主要的P450酶體外試驗資料證實羅格列酮主要通過CYP2C8代謝極少部分經(jīng)CYP2C9代謝； 2. 尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)CYP3A4途徑代謝因此與本品(4毫克每日2次)合用不會對上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動力學影響； 3. 格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者本品(2毫克/次每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天不會改變其24小時的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平； 4. 二甲雙胍：對于健康受試者本品(2毫克/次每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次每日2次)合用4天不會改變本品及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)； 5. 阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次每日3次)7天對單劑口服本品的藥代動力學參數(shù)無影響； 6. 地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次每日1次)14天對地高辛(0.375毫克/次每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)無影響； 7. 華法林：連續(xù)服用本品對華法林對映體的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)無影響； 8. 乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇不會增加其急性低血糖發(fā)生的危險性； 9. 雷尼替?。航】凳茉囌叻美啄崽娑?150毫克/次每日2次)4天不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數(shù)該結(jié)果表明胃腸道pH值升高不影響本品的口服吸收。

【藥物過量】 目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達20毫克，仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過量，應根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應的支持治療。

【藥理毒理】 尚不明確。

【藥代動力學】 據(jù)國外文獻資料報道，在治療劑量范圍內(nèi)，羅格列酮的血漿峰濃度(Cmax)與藥時曲線下面積?ˋUC）隨劑量增加而成比例增加，消除半衰期為3－4小時，與劑量無關。 吸收：羅格列酮的絕對生物利用度為99％.血藥濃度達峰時間(Tmax)為1小時。進食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降約28%及Tmax延遲至1.75小時，此改變無明顯臨床意義，故羅格列酮在空腹或進餐時服用均可。 分布：群體藥代動力學表明，羅格列酮的平均口服分布容積(Vss/F)大約為17.6升(＋30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。 代謝：羅格列酮可被完全代謝，無原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N－脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故對胰島素增敏作用甚微。 體外研究表明，羅格列酮主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。 排泄：口服或靜脈給予｛14C｝馬來酸羅格列酮后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出，｛14C｝相關物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103－158小時。

【貯 藏】 遮光，密閉保存。

【包 裝】 鋁塑包裝，12片/板/盒。

【有 效 期】 24 月

【批準文號】 國藥準字H20052455

【生產(chǎn)企業(yè)】 江蘇黃河藥業(yè)股份有限公司